Optimización de la deformabilidad de liposomas para su administración dérmica

Résumé

El trabajo teórico y experimental realizado, se ha basado inicialmente en la hipótesis que los liposomas convencionales -formados por fosfolípidos de alta temperatura de transición de fase- no atraviesan el "estratum corneum" de la piel, situación necesaria para que los principios activos lleguen o bien a torrente sanguíneo o a la capa basal de la dermis. Para subsanar dicho problema, actualmente se están diseñando otros tipos de vesículas; los denominados vesículas elásticas -compuesta de fosfolípidos con una cadena alifática insaturada- o bien los liposomas ultradeformables -compuestos por mezclas de fosfolípidos con agentes con actividad superficial. En una primera etapa de este trabajo, se han preparado y caracterizado las vesículas elásticas y se le han determinado las propiedades mecano-elásticas de las bicapas lipídicas mediante los parámetros: módulo de Young, módulo de comprensabilidad y elasticidad. Un estudio posterior ha sido la preparación de liposomas ultradeformables, calculando la relación en la que coexisten bicapas mixtas y posterior caracterización física de estos sistemas. Con el fin de comprobrar las disposición en piel de estos sistemas, se ha realizado un estudio de difusión "in vitro" a través de piel de ratón con un principio activo -aciclovir- comúnmente utilizado en enfermedades como el Herpex, y que ejerce su acción farmacológica a nivel basal de la dermis. Para llevarlo a cabo, se ha hecho un estudio comparativo entre las preparaciones que en los estudios precedentes presentaban una mayor estabilidad física y unas buenas propiedades mecano-elásticas, y se han comparado con liposomas convencionales y una formulación comercial de dicho principio activo. De los resultados obtenidos, se ha podido comprobar la hipótesis de partida, que los liposomas ultradeformables presentan una mayor disposición del aciclovir en la dermis.