Estudio biofarmaceútico y farmacocinético de diferentes formulaciones de bezafibrato

Zusammenfassung

En esta memoria se estudia el comportamiento biofarmacéutico y farmacocinético de dos nuevas formulaciones de cesión modificada de bezafibrato, comparándoles con una formulación de referencia comercializada en el mercado farmacéutico español. En este ensayo se incluye una formulación convencional o clásica, que sirve como elemento de tipificación para evaluar la modulación farmacocinética conseguida en los diferentes preparados. Se realizan ensayos "in vitro" en los que se determinaron la solubilidad del principio activo y las cinéticas de disolución a diferentes pHs de todas las formulaciones. Los ensayos de liberación se llevan a cabo en los sistemas de vaso con cestillo y de flujo contínuo, descritos como oficiales en las distintas farmacopeas. En todos los casos, la cesión de bezafibrato es pH dependiente. Los ensayos "in vivo" se realizan en voluntarios sanos con la determinación de niveles plasmáticos tras la administración oral de los diferentes preparados. Se comprueba que la biodisponibilidad en magnitud se ve limitada por la velocidad de disolución del fármaco, mientras que la biodisponibilidad en velocidad está condicionada fundamentalmente por la velocidad de tránsito gastrointestinal, diferente para cada tipo de preparado.